АЛК-позитиван лек за рак плућа „Церитиниб (ЛДК378)“ - ААСрав
ААСрав производи масовно канабидиол (ЦБД) прах и есенцијално уље конопље!

Церитиниб

 

    1. Церитиниб је одобрен за употребу у ЕУ
    2. Церитиниб Опис
    3. Како Церитиниб делује на лечење НСЦЛЦ?
    4. Шта је са медицинском употребом Церитиниба?
    5. Како чувати церитиниб (ЛДК378)?
    6. Који су нежељени ефекти церитиниба?
    7. Које су још благодати церитиниба показане у студијама?
    8. Церитиниб је добио одобрење ФДА за прву линију за АЛК-позитиван рак плућа

 

Церитиниб је одобрен за употребу у ЕУ

Показало се да је церитиниб (ЦАС: 1032900-25-6) ефикасан у лечењу пацијената чија је болест напредовала током или убрзо након лечења кризотиниб и који тренутно имају врло ограничене могућности лечења, као и пацијенти који раније нису били лечени. Што се тиче безбедности, нежељени ефекти Церитиниба су се генерално чинили управљивим.

Европска агенција за лекове је стога одлучила да су користи Церитиниба веће од ризика и препоручила да се одобри за употребу у ЕУ.

Церитиниб је првобитно добио „условно одобрење“, јер је било више доказа о леку. Како је компанија доставила потребне додатне информације, овлашћење је пребачено са условног на потпуно одобрење.

Сигурно вас занима овај производ, прочитајмо више информација Церитиниб:

 

Церитиниб Опис

Церитиниб се користи за лечење одраслих са позитивним метастатским резултатима анапластичне лимфомске киназе (АЛК) неделоћелијски карцином плућа (НСЦЛЦ) након неуспеха (секундарног због резистенције или нетолеранције) претходне терапије кризотинибом. Око 4% пацијената са НСЦЛЦ има хромозомско преуређивање које генерише фузиони ген између ЕМЛ4 (протеин сличан ехинодерму микротубулу 4) и АЛК (анапластични лимфом киназа), што резултира конститутивном активношћу киназе која доприноси карциногенези и чини се да покреће малигни фенотип.

Церитиниб свој терапеутски ефекат остварује инхибирајући аутофосфорилацију АЛК, АЛК посредовану фосфорилацију силазног сигналног протеина СТАТ3 и пролиферацију ћелија карцинома зависних од АЛК. Након лечења кризотинибом (инхибитор АЛК прве генерације), већина тумора развија резистенцију на лекове због мутација кључних остатака ензима у „чувару врата“. Ова појава довела је до развоја нових инхибитора АЛК друге генерације као што је церитиниб како би се превазишла резистенција на кризотиниб. ФДА је одобрила церитиниб у априлу 2014. године због изненађујуће високе стопе одговора (56%) на туморе отпорне на кризотиниб и одредила га са статусом лека-сироче.

 

Како Церитиниб делује на лечење НСЦЛЦ?

Церитиниб је селективни и моћан инхибитор анапластичне лимфомске киназе (АЛК). У нормалној физиологији, АЛК функције као кључни корак у развоју и функционисању ткива нервног система. Међутим, хромозомска транслокација и фузија доводе до онкогеног облика АЛК који је умешан у прогресију НСЦЛЦ. Церитиниб тако делује да инхибира овај мутирани ензим и зауставља пролиферацију ћелија, што у коначници зауставља напредовање карцинома. Будући да се церитиниб сматра циљаном терапијом карцинома, потребан је тест одобрен од стране ФДА да би се утврдило који пацијенти су кандидати за церитиниб. Овај тест, који је развио Роцхе, је ВЕНТАНА АЛК (Д5Ф3) ЦДк тест и користи се за идентификацију АЛК позитивних пацијената са НСЦЛЦ који би имали користи од лечења церитинибом.

ААСрав је професионални произвођач Церитиниба.

Кликните овде за информације о понуди: Контакти ус

 

Шта је са медицинском употребом Церитиниба?

Церитиниб (ЛДК378) је лек који се користи за лечење недробноћелијског карцинома плућа који се проширио на друге делове тела и позитиван је на анапластичну лимфом киназу (АЛК). Такође се проучава у лечењу других врста карцинома. Церитиниб блокира протеин произведен од гена АЛК. Блокирање овог протеина може зауставити раст и ширење ћелија карцинома. Церитиниб је врста инхибитора тирозин киназе.

 

Церитиниб

 

Како чувати церитиниб (ЛДК378)?

Церитиниб (ЛДК378) чувајте у контејнеру у којем је ушао, добро затворен и ван домашаја деце. Чувајте га на собној температури и даље од светлости, вишка топлоте и влаге (не у купатилу).

Непотребне лекове треба одлагати на посебне начине како би се осигурало да их кућни љубимци, деца и други људи не могу конзумирати. Међутим, не бисте требали бацати Церитиниб (ЛДК378) у тоалет. Уместо тога, најбољи начин за одлагање лекова је програм повратка лекова. Разговарајте са фармацеутом или се обратите локалном одељењу за смеће / рециклажу да бисте сазнали више о програмима преузимања у вашој заједници. Погледајте ФДА-ово сигурно одлагање веб странице лекова за више информација ако немате приступ програму за враћање.

Важно је држати све лекове изван вида и дохвата дјеце што више контејнера (као што су недјељни пилуле за пилуле и оне за капљице за очи, креме, закрпе и инхалатори) нису отпорне на дјецу и дјеца могу лако отворити. Да бисте заштитили малу децу од тровања, увек затворите сигурносне капице и одмах ставите лек на сигурно место - онај који је горе и далеко, ван њиховог вида и досега.

 

Који су нежељени ефекти церитиниба? 

Важне ствари које треба имати на уму о нежељеним ефектима церитиниба:

▪ Већина људи не искуси све наведене нежељене ефекте.

▪ Нежељени ефекти су често предвидиви у смислу њиховог почетка и трајања.

▪ Нежељени ефекти су готово увек реверзибилни и нестаће након завршетка лечења.

▪ Постоји много опција које помажу у смањењу или спречавању нежељених ефеката.

▪ Не постоји веза између присуства или озбиљности нежељених ефеката и ефикасности лека.

 

Следећи нежељени ефекти су уобичајени (јављају се у више од 30%) код пацијената који узимају церитиниб:

▪ Пролив

▪ Хемоглобин се смањио

▪ Повећање јетрених ензима

▪ Мучнина

▪ повраћање

▪ Повећање креатинина

▪ Бол у стомаку

▪ Умор

▪ Повећана глукоза

▪ Смањење фосфата

▪ Смањен апетит

ААСрав је професионални произвођач Церитиниба.

Кликните овде за информације о понуди: Контакти ус

 

Ови нежељени ефекти су ређи нежељени ефекти (који се јављају у око 10-29%) код пацијената који примају церитиниб:

▪ Затвор

▪ Повећана липаза

▪ Поремећај једњака (опекотине срца, диспепсија, дисфагија)

▪ Осип

▪ Билирубин (укупно) повећан

Озбиљан, али врло необичан нежељени ефекат церитиниба је пнеумонитис (оток плућа). Када се појавио овај нежељени ефекат, често је био праћен потешкоћама са дисањем са кашљем или ниском температуром која је захтевала хоспитализацију. Симптоми могу бити слични симптомима рака плућа. Одмах се обратите свом лекару ако имате нових или погоршања симптома.

Још један озбиљан, али врло необичан нежељени ефекат церитиниба су промене ЕКГ. Нису сва нежељена дејства наведена горе. Неки који су ретки (јављају се у мање од 10% пацијената) нису овде наведени. Међутим, увек требате обавестити свог здравственог радника ако се јаве необични симптоми.

 

Церитиниб

 

Које су још благодати церитиниба показане у студијама?

У две од ових студија, у којима је учествовало 303 пацијента, лек није упоређен са било којим другим лечењем. Одговор на лечење процењиван је помоћу телесних скенирања и стандардизованих критеријума који се користе за солидне туморе, с потпуним одговором када пацијент није имао преостале знаке рака. У једној студији 56% пацијената који су примали церитиниб (92 од 163) лечници су сматрали да су показали потпун или делимичан одговор на лек. Просечна дужина одговора била је 8.3 месеца. У другој студији, укупна стопа одговора била је 41% (57 од 140 пацијената), а просечна дужина одговора била је 10.6 месеци.

У трећој студији на 231 пацијенту церитиниб је упоређен са стандардном хемотерапијом (лекови за лечење рака). Резултати су показали да су пацијенти којима је даван церитиниб живели у просеку 5.4 месеца, а да се њихова болест није погоршала (преживљавање без напредовања болести) у поређењу са 1.6 месеци код пацијената којима је давана стандардна хемотерапија.

Cеритиниб такође се показало ефикасним у лечењу пацијената који раније нису били лечени у студији на 376 пацијената. Пацијенти којима је даван церитиниб живели су у просеку 16.6 месеци, а да се њихова болест није погоршала у поређењу са 8.1 месеца код пацијената којима је давана стандардна хемотерапија.

 

Церитиниб је добио одобрење ФДА за прву линију за АЛК-позитиван рак плућа

ФДА је проширила одобрење за церитиниб. Средство је сада одобрено као прва линија лечења код пацијената са метастатским, АЛК-позитивним, немалоћелијским карциномом плућа. Америчка управа за храну и лекове (ФДА) проширила је одобрење за церитиниб. Средство је сада одобрено као прва линија лечења код пацијената са метастатским, АЛК-позитивним, не-ћелијским карциномом плућа (НСЦЛЦ).

Церитиниб (ЛДК378) је претходно одобрен 2014. године за АЛК позитиван метастатски НСЦЛЦ код пацијената који су напредовали или су имали интолеранцију на кризотиниб. Средство је селективни орални инхибитор АЛК, са двадесет пута већом снагом од кризотиниба.

Нова индикација се заснива на резултатима испитивања АСЦЕНД-4, чији су резултати објављени у јануару ове године у Ланцету. Суђење је рандомизирало 376 пацијената са метастатским НСЦЛЦ са АЛК преуређивањима или на церитиниб (189 пацијената) или на платинум-пеметрексед дублет терапију (187 пацијената).

Примарна крајња тачка је преживљавање без прогресије болести, а церитиниб је био ефикаснији. Медијан преживљавања без прогресије био је 16.6 месеци са испитиваним леком, у поређењу са 8.1 месеца у групи за хемотерапију, за однос ризика од 0.55 (95% ЦИ, 0.42-0.73; П <.0001).

Укупна стопа одговора је такође била боља, 73% са церитинибом и 27% са хемотерапијом. Медијан трајања одговора био је 23.9 месеци са церитинибом и 11.1 месеца са платином / пеметрекседом. У овом тренутку подаци о укупном преживљавању остају незрели. ФДА је именовала Церитиниб за пробојну терапију, заједно са приоритетним прегледом за прву линију терапије у овој популацији пацијената.

Студија АСЦЕНД-4 такође је испитивала стопе одговора код пацијената са мерљивим лезијама централног нервног система. Стопа потврђеног интракранијалног одговора била је 57% са церитинибом, у поређењу са 22% са хемотерапијом.

Озбиљни нежељени догађаји (АЕ) појавили су се код 38% пацијената лечених церитинибом, а АЕ који су довели до прекида примене лека код 12%. Прекиди у дози због АЕ примећени су у 77% пацијената са церитинибом, а 66% је захтевало смањење дозе. Најчешћа нежељена реакција на лек са АСЦЕНД-4 обухватала је дијареју, мучнину, повраћање, умор и болове у стомаку. „Данашње одобрење представља следећи корак у развоју Зикадије као опције лечења за АЛК позитивни метастатски НСЦЛЦ, доносећи овај важан лек пацијентима тамо где још увек постоји потреба“, рекао је извршни директор Новартисове онкологије Бруно Стригини у саопштењу за штампу.

ААСрав је професионални произвођач Церитиниба.

Кликните овде за информације о понуди: Контакти ус

 

Препорука

[КСНУМКС] Мано Х: Онкоген ЕМЛ4-АЛК: усмерен на основни покретач раста код рака човека. Проц Јпн Ацад Сер Б Пхис Биол Сци. 2015; 91 (5): 193-201. дои: 10.2183 / пјаб.91.193. [ПубМед: 25971657].

[КСНУМКС] Сориа ЈЦ, Тан ДС, Цхиари Р, Ву ИЛ, Паз-Арес Л, Волф Ј, ет ал. (Март 2017.). „Церитиниб прве линије у односу на хемотерапију засновану на платини у напредном АЛК преуређеном не-ћелијском раку плућа (АСЦЕНД-4): рандомизирана, отворена студија, фаза 3“. Ланцет. 389 (10072): 917–929.

[КСНУМКС] Ксуан Ц, Гундуз В. „ТРЖИШТЕ НСЦЛЦ - Глобална прогноза дрога и анализа тржишта до 2025. године“. Развој и испорука лекова. Бр. Новембар – децембар 2016.

[КСНУМКС] „ФДА одобрава церитиниб за АЛК позитиван рак плућа“. Медсцапе. 29. априла 2014.

[КСНУМКС] Ау ТХ, Цавалиери ЦЦ, Стенехјем ДД Церитиниб: Пример за фармацеуте // Онколошка апотекарска пракса. - 2017. - књ. 23 (8). - П. 611 (дои: 10.1177 / 1078155216672315).

[КСНУМКС] Нисхио М, Мураками Х, Хориике А, Такахасхи Т, Хираи Ф, Суенага Н, Тајима Т, Токусхиге К, Исхии М, Борал А, Робсон М, Сето Т: Пхасе И Студи оф Церитиниб (ЛДК378) ин Јапанесе Патиентс витх Адванцед, Не-ћелијски рак плућа или други тумори преуређени у анапластични лимфом киназе. Ј Тхорац Онцол. 2015. јул; 10 (7): 1058-66. дои: 10.1097 / ЈТО.0000000000000566. [ПубМед: 26020125].

[КСНУМКС] Галкин АВ, Мелницк ЈС, Ким С, Хоод ТЛ, Ли Н, Ли Л, Ксиа Г, Стеенсма Р, Цхопиук Г, Јианг Ј, Ван И, Динг П, Лиу И, Сун Ф, Сцхултз ПГ, Граи НС, Вармутх М : Идентификација НВП-ТАЕ684, моћног, селективног и ефикасног инхибитора НПМ-АЛК. Проц Натл Ацад Сци УС А. 2007 2. јануара; 104 (1): 270-5. Епуб 2006, 21. децембра [ПубМед: 17185414].

[КСНУМКС] Марсиље ТХ, Пеи В, Цхен Б, Лу В, Уно Т, Јин И, Јианг Т, Ким С, Ли Н, Вармутх М, Саркисова И, Сун Ф, Стеффи А, Пфердекампер АЦ, Ли АГ, Јосепх СБ, Ким И , Лиу Б, Тунтланд Т, Цуи Кс, Граи НС, Стеенсма Р, Ван И, Јианг Ј, Цхопиук Г, Ли Ј, Гордон ВП, Рицхмонд В, Јохнсон К, Цханг Ј, Гроессл Т, Хе ИК, Пхимистер А, Аицинена А, Лее ЦЦ, Бурсулаиа Б, Караневски ДС, Сеидел ХМ, Харрис ЈЛ, Мицхеллис ПИ: Синтеза, односи структура-активност и ин виво ефикасност новог моћног и селективног инхибитора 5-хлоро-Н2- анапластичне лимфома киназе (АЛК) (2-изопропокси-5-метил-4- (пиперидин-4-ил) фенил) -Н4- (2- (изопропилсулфонил) фенил) пиримидин-2,4-диамин (ЛДК378) тренутно у фази 1 и фази 2 клинички суђења. Ј Мед Цхем. 2013. 25. јул; 56 (14): 5675-90. дои: 10.1021 / јм400402к. Епуб 2013, 26. јун [ПубМед: 23742252].

0 Свиђа
КСНУМКС Прегледа

Можда ће ти се свидети и

Коментари су затворени.