Аллопрегнанолон (516-55-2) у праху - произвођач, фабрички добављач
ААСрав производи масовно канабидиол (ЦБД) прах и есенцијално уље конопље!

Аллопрегнанолоне

Рејтинг: Категорија:

Алопрегнанолон, познат и као Сепранолон и Изопрегнанолон, је стероидни антагонист који модулира рецептор ГАБА и 11-бетахидроксистероид дехидрогеназа типа 1 (11β-ХСД1) ...

Опис производа

Основне карактеристике

Назив производа Аллопрегнанолоне
ЦАС број 516-55-2
Хемијска формула ЦКСНУМКСХКСНУМКСОКСНУМКС
Формула Тежина 318.5
Синоними НСЦ-97078; У-0949; УЦ-1010; НСЦ97078; У0949; УЦ1010; НСЦ 97078; У 0949; УЦ 1010; Исопрегнанолоне; Аллопрегнанолон; Сепранолон; 516-55-2; 5а-Прегнан-3бета-ол-20-он
Изглед Бели прах
Складиштење и руковање Суво, тамно и на 0 - 4 Ц краткотрајно (дани до недеље) или -20 Ц дугорочно (месеци до године).

 

Аллопрегнанолоне Опис

Алопрегнанолон, такође познат као Сепранолон и Изопрегнанолон, је стероидни антагонист који модулира рецептор ГАБА и 11-бетахидроксистероид дехидрогеназа типа 1 (11β-ХСД1). Сепранолон је моћно неуролошко једињење, природно произведено у телу, које модулира ефекте алопрегнанолона (АЛЛО). АЛЛО је моћан неуростероид умешан у стања повезана са стресом и принудом, од Тоуретте до ОЦД, ПТСП-а, компулзивног коцкања, зависности, ПМДД-а, менструалне мигрене.

 

Механизам деловања алопрегнанолона

Молекуларне интеракције

Алопрегнанолон је ендогени инхибиторни неуростероид трудноће. Направљен је од прогестерона и позитиван је алостерички модулатор деловања γ-аминобутерне киселине (ГАБА) на ГАБАА рецептор. Алопрегнанолон има ефекте сличне ефектима других позитивних алостеричних модулатора деловања ГАБА на ГАБАА рецептор као што су бензодиазепини, укључујући анксиолитичко, седативно и антиконвулзивно деловање. Ендогено произведени алопрегнанолон има неурофизиолошку улогу прецизним подешавањем ГАБАА рецептора и модулацијом деловања неколико позитивних алостеричних модулатора и агониста на ГАБАА рецептор.

Алопрегнанолон делује као изузетно моћан позитиван алостерични модулатор ГАБАА рецептора. Док алопрегнанолон, попут осталих инхибиторних неуростероида као што је ТХДОЦ, позитивно модулира све изоформе ГАБАА рецептора, они изоформе које садрже δ подјединице показују највеће потенцирање. Такође је утврђено да алопрегнанолон делује као позитивни алостерични модулатор ГАБАА-ρ рецептора, мада су последице ове акције нејасне. Поред свог деловања на ГАБА рецепторе, познато је да је алопрегнанолон, попут прогестерона, негативни алостерични модулатор нАЦх рецептора, а чини се и да делује као негативни алостерични модулатор 5-ХТ3 рецептора. Заједно са осталим инхибиторним неуростероидима, чини се да алопрегнанолон има мало или нимало дејства на друге јондне канале који су везани за лиганде, укључујући НМДА, АМПА, каинатне и глицинске рецепторе.

 

Антидепресивни ефекти

Механизам помоћу којег ПАМ-ови неуростероидних ГАБАА рецептора попут брексанолона имају антидепресивне ефекте је непознат. За друге ПАМ рецепторе ГАБАА, попут бензодиазепина, не мисли се да су антидепресиви и немају доказану ефикасност, упркос томе што су клиничари у прошлости преписивали Алпразолам за депресију. Познато је да ПАМ-ови неуростероидних ГАБАА рецептора у интеракцији са ГАБАА рецепторима и подскупинама различито од бензодиазепина. Као примери, неуростероиди који потенцирају ГАБАА рецептор могу преференцијално да циљају δ ГАБАА рецепторе који садрже подјединице и да појачају тоничну и фазну инхибицију посредовану ГАБАА рецепторима. Такође је могуће да неуростероиди попут алопрегнанолона могу деловати на друге циљеве, укључујући мембранске рецепторе прогестерона, напонске канализационе канале Т-типа и друге, да посредују у антидепресивима.

 

Примена алопрегнанолона

Алопрегнанолон је природно произведени стероид који делује на мозак. Као лек, продаје се под брендом Зулрессо и користи се за лечење постпорођајне депресије. Користи се ињекцијом у вену током 60-часовног периода под медицинским надзором.

Нежељени ефекти Аллопрегнанолона могу укључивати седацију, поспаност, сува уста, валунге и губитак свести. То је неуростероид и делује као позитивни алостерични модулатор ГАБАА рецептора, главне биолошке мете инхибиторног неуротрансмитера γ-аминомаслене киселине (ГАБА).

Аллопрегнанолон је одобрен за медицинску употребу у Сједињеним Државама 2019. Америчка администрација за храну и лекове (ФДА) сматра да је то први лек у класи. Дуго време администрације, као и трошкови једнократног лечења, изазвали су забринутост због приступачности многим женама.

 

Препорука

[1] Лионетто Л, Де Андрес Ф, Цапи М, Цурто М, Сабато Д, Симмацо М, Боссу П, Саццхинелли Е, Орфеи МД, Пирас Ф, Банај Н, Спаллетта Г. ЛЦ-МС / МС истовремена анализа алопрегнанолона, епиалопрегнанолон, прегнанолон, дехидроепиандростерон и дехидроепиандростерон 3-сулфат у хуманој плазми. Биоанализа. 2017. март; 9 (6): 527-539. дои: 10.4155 / био-2016-0262. ПубМед ПМИД: 28207286.

[2] Хорисхита Т, Ианагихара Н, Уено С, Судо И, Уезоно И, Окура Д, Минами Т, Кавасаки Т, Сата Т. Неуростероиди алопрегнанолон сулфат и прегнанолон сулфат имају различит ефекат на α подјединицу натријума неуронског напона канали Нав1.2, Нав1.6, Нав1.7 и Нав1.8 изражени у ооцитима ксенопуса. Анестезиологија. 2014. септембар; 121 (3): 620-31. дои: 10.1097 / АЛН.0000000000000296. ПубМед ПМИД: 24809977.

[3] Зорумски ЦФ, Паул СМ, Цовеи ДФ, Меннерицк С (новембар 2019). „Неуростероиди као нови антидепресиви и анксиолитици: ГАБА-А рецептори и више“. Неуробиологија стреса. 11: 100196. дои: 10.1016 / ј.инстр.2019.100196. ПМЦ 6804800. ПМИД 31649968.

[4] Варнер, МД; Пеабоди, ЦА; Вхитефорд, ХА; Холлистер, ЛЕ (април 1988). „Алпразолам као антидепресив“. Часопис за клиничку психијатрију. 49 (4): 148–150. ИССН 0160-6689. ПМИД 3281931.

[5] Срисурапанонт, М .; Боонианарутхее, В. (1997). Алпразолам и стандардни антидепресиви у лечењу депресије: мета-анализа антидепресивног ефекта. Центар за прегледе и ширење (УК). ПМИД 9175386.

[6] Редди ДС (2010). Неуростероиди: ендогена улога у људском мозгу и терапијски потенцијали. Прог. Браин Рес. Напредак у истраживању мозга. 186. стр. 113–37. дои: 10.1016 / Б978-0-444-53630-3.00008-7. ИСБН 9780444536303. ПМЦ 3139029. ПМИД 21094889.

[7] Буллоцк АЕ, Цларк АЛ, Гради СР, Робинсон СФ, Слобе БС, Маркс МЈ, ет ал. (Јун 1997). „Неуростероиди модулирају функцију никотинских рецептора у стријаталним и таламичким синаптосомима миша“. Јоурнал оф Неуроцхемистри. 68 (6): 2412–23. дои: 10.1046 / ј.1471-4159.1997.68062412.к. ПМИД 9166735.

[8] Славикова Б, Бујонс Ј, Матиаш Л, Видал М, Бабот З, Криштофикова З, Сунол Ц, Касал А. Аналози аналога алопрегнанолона и прегнанолона модификовани у Ц прстену: синтеза и активност. Ј Мед Цхем. 2013. март 28.; 56 (6): 2323-36. дои: 10.1021 / јм3016365. ПубМед ПМИД: 23421641.