АЗД-9291 прах (1421373-65-0) - фабрика произвођача
ААСрав производи масовно канабидиол (ЦБД) прах и есенцијално уље конопље!

АЗД-9291

Рејтинг: Категорија:

АЗД-9291 прашак је инхибитор тирозин киназе рецептора за фактор епидермалног фактора раста (ЕГФР) (ТКИ) који се везује за одређене мутантне облике ЕГФР (Т790М, Л858Р и делеција егзона 19) који преовлађују у туморима недробноћелијског карцинома плућа (НСЦЛЦ) након третмана ЕГФР-ТКИ прве линије.

Опис производа

Основне карактеристике

Назив производа АЗД-9291 прах
ЦАС број 1421373-65-0
Хемијска формула ЦКСНУМКСХКСНУМКСНКСНУМКСОКСНУМКС
Формула Тежина 499.6
Синоними КСНУМКС-КСНУМКС-КСНУМКС;

осимертиниб;

Мерелетиниб;

АЗД9291;

N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide.

Изглед Бијели до сјајни кристални прах
Складиштење и руковање Чувати на собној температури између 20 ° Ц-25 ° Ц

 

АЗД-9291 Опис праха

АЗД-9291 прах је циљана терапија која циља мутирани рецептор епидермалног фактора раста (ЕГФР) Т790М унутар ћелије карцинома.

Ген ЕГФР игра важну улогу и у нормалним и у ћелијама карцинома. Овај ген доводи до производње ЕГФР протеина. Овај протеин је обично део ланца молекула који преносе сигнал који ћелијама говори како да расту и деле се. Промена ЕГФР гена (која се назива мутација) може променити начин на који делује ЕГФР протеин. Уместо да чека свој ред да сигнализира ћелији да се дели или расте, ЕГФР протеин је ван контроле и све време сигнализира, ово ван контроле ЕГФР сигнализација може да покреће неконтролисани раст ћелија карцинома. АЗД-9291 прах циља одабир мутираних облика ЕГФР, укључујући т790М, Л858Р и 19-делецију ексона. АЗД-9291 прах је селективан за сензибилизацију мутација и мутацију резистенције Т790М, што је најчешћи механизам резистенције на ЕГФР инхибиторе тирозин киназе.

 

АЗД-9291 Прашкасти механизам деловања

АЗД-9291 прашак је инхибитор тирозин киназе рецептора за фактор епидермалног фактора раста (ЕГФР) (ТКИ) који се везује за одређене мутантне облике ЕГФР (Т790М, Л858Р и делеција егзона 19) који преовлађују у туморима недробноћелијског карцинома плућа (НСЦЛЦ) након третмана ЕГФР-ТКИ прве линије. Као инхибитор тирозин киназе треће генерације, АЗД-9291 прах је специфичан за мутацију чувара капије Т790М која повећава активност везивања АТП за ЕГФР и резултира лошом прогнозом за касни стадијум болести. Даље, доказано је да АЗД-9291 прах (осимертиниб) штеди ЕГФР дивљег типа током терапије, смањујући тако неспецифично везивање и ограничавајући токсичност.

 

АЗД-9291 Примена праха

АЗД-9291 прах је лек на рецепт за не-ћелијски рак плућа (НСЦЛЦ) који се проширио на друге делове тела (метастатски). АЗД9291 се користи:

▪ Као ваш први третман ако тумори имају одређене абнормалне гене (ЕГФР) рецепторе епидермалног фактора раста.

▪ Ако имате одређену врсту ЕГФР гена и претходно сте били лечени ЕГФР леком који инхибира тирозин киназу (ТКИ), а који није функционисао или више не делује.

 

АЗД-9291 Прашак Нежељени ефекти и упозорење

АЗД-9291 прах може изазвати озбиљне нежељене ефекте, укључујући:

Проблемс проблеми са плућима. АЗД-9291 прах може проузроковати проблеме са плућима који могу довести до смрти. Симптоми могу бити слични симптомима рака плућа. Одмах обавестите свог лекара ако имате нових или погоршања плућних симптома, укључујући проблеме са дисањем, отежано дисање, кашаљ или повишену температуру

Проблемс срчани проблеми, укључујући срчану инсуфицијенцију. АЗД-9291 прах може проузроковати проблеме са срцем који могу довести до смрти. Ваш лекар треба да провери рад вашег срца пре него што почнете да узимате АЗД-9291 прах и током лечења по потреби. Обавестите свог лекара одмах ако имате било који од следећих знакова и симптома срчаног проблема: осећај као да вам срце куца или убрзава, отежано дисање, оток зглобова и стопала, осећај несвестице

Проблемс проблеми са очима. АЗД-9291 прах може да изазове проблеме са очима. Одмах обавестите свог лекара ако имате симптоме очних проблема који могу укључивати сузне очи, осетљивост на светлост, бол у очима, црвенило очију или промене вида. Лекар ће вас можда послати код специјалисте за очи (офталмолога) ако имате проблема са очима са прахом АЗД-9291.

Проблемс проблеми са кожом. АЗД-9291 прах може да изазове проблеме са кожом. Обавестите свог лекара одмах ако се појаве циљане лезије (кожне реакције које изгледају попут прстенова), озбиљно стварање мехурића или љуштења коже

 

Најчешћи нежељени ефекти АЗД-9291 прах су:

▪ дијареја

▪ осип

▪ сува кожа

▪ промене на ноктима, укључујући: црвенило, осетљивост, бол, упале, ломљивост, одвајање од нокта и осипање ноктију

▪ ране у устима

▪ умор

▪ смањен апетит

Ово нису сви могући нежељени ефекти АЗД-9291 праха. За више информација питајте свог лекара или фармацеута.

Позовите свог лекара за лекарски савет у вези са нежељеним ефектима. Нежељене ефекте можете пријавити ФДА на 1-800-ФДА-1088.

 

Препорука

[1] Цросс ДА, ет ал. АЗД9291, неповратни ЕГФР ТКИ, превазилази резистенцију посредовану Т790М на ЕГФР инхибиторе код карцинома плућа. Откривање рака. 2014. септембар; 4 (9): 1046-61.

[2] Финлаи МР, ет ал. Откриће моћног и селективног инхибитора ЕГФР (АЗД9291) како сензибилизирајућих, тако и Т790М мутација резистенције које штеди дивљи облик рецептора. Ј Мед Цхем. 2014. октобар 23; 57 (20): 8249-67.

[3] Ху Кс, Зханг ЗИ, ет ал. „Природни дериват антракинона шиконин синергише са АЗД9291 против втЕГФР НСЦЛЦ ћелија кроз реактивни кисеоник посредован ендоплазматским ретикулумским стресом.“ Фитомедицина. 2020; 68: 153189. ПМИД: 32070867

[4] Рицхтманн С, Вилкенс Д, ет ал. „ФАМ83А и ФАМ83Б као прогностички биомаркери и потенцијално нови терапијски циљеви у НСЦЛЦ.“ Ракови (Базел). 2019. 11. маја; 11 (5). пии: Е652. ПМИД: 31083571

[5] Цхерииан ВТ, Алсааб Х, ет ал. „Функционално миметичко једињење ЦАРП-1 синергично је са БРАФ-циљањем код карцинома плућа који нису једноћелијски.“ Онцотаргет. 2018. 3. јул; 9 (51): 29680-29697. ПМИД: 30038713

[6] Даррен Цросс1, Суе Асхтон1, Царолине Небхан2 ет ал. АЗД9291: иреверзибилни, снажни и селективни инхибитор тирозин киназе треће генерације (ТКИ) који циља ЕГФР активацију (ЕГФРм +) и резистенцију (Т790М) мутације у напредном аденокарциному плућа. Мол Цанцер Тхер 2013; 12 (11 Суппл): А109.

[7] Лиу ИН, .ет ал. Стечена резистенција на инхибиторе ЕГФР тирозин киназе посредује се реактивацијом сигнализације СТЦ2 / ЈУН / АКСЛ код карцинома плућа, Инт Ј Цанцер, 2019, 4. јун ПМИД: 31162839