Нератиниб (698387-09-6) у праху - произвођач, фабрички добављач
ААСрав производи масовно канабидиол (ЦБД) прах и есенцијално уље конопље!

Нератиниб

Рејтинг: Категорија:

Нератиниб је моћан, неповратан инхибитор тирозин киназе (ТКИ) ХЕР1, ХЕР2 и ХЕР4 и тренутно је у фази израде. Нератиниб се неповратно везује за интерцелуларни сигнални домен ХЕР1, ХЕР2, ХЕР3 и рецептор за епителни фактор раста, и инхибира фосфорилацију и неколико ХЕР сигналних путева низводно. Резултат је смањена пролиферација и повећана ћелијска смрт. Клиничке студије су показале да је унутарћелијска инхибиција ХЕР сигнализације нератинибом ефикасније средство за сузбијање раста тумора посредованог ХЕР-ом и превазилажење механизама бекства тумора искусних са тренутним ХЕР2-циљаним терапијама и хемотерапеутским агенсима.

Опис производа

Основне карактеристике

Назив производа Нератиниб у праху
ЦАС број 698387-09-6
Хемијска формула ЦКСНУМКСХКСНУМКСЦлНКСНУМКСОКСНУМКС
Формула Тежина 557.04
Синоними ХКИ-272;

ПБ272;

Нератиниб у праху;

Нерлинк;

КСНУМКС-КСНУМКС-КСНУМКС.

Изглед Прљаво бели до светло жути прах
Складиштење и руковање Суво, тамно и на 0 - 4 Ц краткотрајно (дани до недеље) или -20 Ц дугорочно (месеци до године).

 

Нератиниб у праху Опис

Нератиниб у праху, такође познат као ХКИ-272 или ПБ272, орално је доступан, неповратан инхибитор тирозин киназе рецептора ХЕР-2 са потенцијалном антинеопластичном активношћу.

Нератиниб у праху се неповратно везује за ХЕР-2 рецептор, смањујући на тај начин аутофосфорилацију у ћелијама, очигледно циљањем остатака цистеина у џепу рецептора који веже АТП.

Третман ћелија овим средством резултира инхибицијом догађаја преноса сигнала низводно и регулаторних путева ћелијског циклуса; хапшење на фази-транзицији Г1-С (Гап 1 / ДНК синтеза) у циклусу ћелијске деобе; и на крају смањила ћелијску пролиферацију.

Нератиниб у праху такође инхибира киназу рецептора за епидермални фактор раста (ЕГФР) и пролиферацију ћелија зависних од ЕГФР.

 

Нератиниб у праху Механизам деловања

Нератиниб у праху је моћан, неповратан инхибитор тирозин киназе (ТКИ) ХЕР1, ХЕР2 и ХЕР4 и тренутно је у фази израде. Нератиниб у праху се неповратно везује за интерцелуларни сигнални домен ХЕР1, ХЕР2, ХЕР3 и рецептор епителног фактора раста и инхибира фосфорилацију и неколико ХЕР сигналних путева низводно. Резултат је смањена пролиферација и повећана ћелијска смрт. Клиничке студије су показале да је унутарћелијска инхибиција ХЕР сигнализације прахом нератиниба ефикасније средство за сузбијање раста тумора посредованог ХЕР-ом и превазилажење механизама бекства тумора искусних са тренутним ХЕР2-циљаним терапијама и хемотерапеутским агенсима.

Нератиниб у праху се такође показао ефикасним у лечењу прве линије ХЕР2-позитивног, метастатског карцинома дојке (МБЦ). Када се користи у комбинацији са паклитакселом, прах нератиниба показао је ОРР од 73%. У комбинацији са капецитабином, другим хемотерапијским средством, ОРР је био 63%. Поред ХЕР2 позитивног МБЦ, нератиниб у праху је такође био ефикасан код пацијената са ХЕР2 мутираним раком дојке. У испитивању СУММИТ фазе 2, пацијенти са ХЕР2 мутираним раком дојке доживели су ОРР од 33% у 8 недеља.

Нератиниб у праху је први ТКИ који је доказао да смањује ризик од рецидива болести код пацијената са ХЕР2 позитивним карциномом дојке у раној фази. На основу ефикасности праха нератиниба у раном стадијуму ХЕР2-позитивног карцинома дојке, МБЦ и ХЕР2-мутираних тумора, очекује се да нератиниб у праху постане нови стандард неге у вишеструким поставкама лечења карцинома дојке.

 

Нератиниб у праху Примена

Нератиниб у праху се неповратно везује за ХЕР-2 рецептор, смањујући на тај начин аутофосфорилацију у ћелијама, очигледно циљањем остатака цистеина у џепу рецептора који веже АТП.

ХЕР2-позитивни карциноми дојке стварају превише ХЕР2 протеина. Протеин ХЕР2 седи на површини ћелија карцинома и прима сигнале који поручују раку да расте и шири се. Нератиниб у праху бори се против ХЕР2-позитивног карцинома дојке блокирајући способност ћелија карцинома да примају сигнале раста.

Нератиниб у праху је циљана терапија, али за разлику од Херцептина (хемијски назив: трастузумаб), Кадцила (хемијски назив: Т-ДМ1 или адо-трастузумаб емтансине) и Перјета (хемијски назив: пертузумаб), он није имунолошка циљана терапија. Имуно циљане терапије су верзије природних антитела која делују попут антитела која ствара наш имуни систем. Нератиниб у праху је хемијско једињење, а не антитело.

 

Нератиниб прашак Нежељени ефекти и упозорење

Нератиниб у праху може код неких изазвати дијареју опасну по живот, а код готово свих благу до умерену дијареју; људи који је узимају такође су изложени ризику од компликација дијареје попут дехидрације и неравнотеже електролита.

Слично томе, постоји ризик од озбиљног оштећења јетре и многи пацијенти га имају на одређеном нивоу; симптоми оштећења јетре укључују умор, мучнину, повраћање, бол или осетљивост у горњем делу квадранта, грозницу, осип и висок ниво еозинофила.

Поред наведеног, више од 10% људи који га узимају имају мучнину, болове у стомаку, повраћање, чиреве на уснама, поремећај стомака, смањени апетит, осип и грчеве мишића.

 

Препорука

[1] Ксухонг ЈЦ, Ки КСВ, Зханг И, Јианг Ј. Механизам, сигурност и ефикасност три инхибитора тирозин киназе лапатиниб, нератиниб у праху и пиротиниб у ХЕР2-позитивном раку дојке. Ам Ј Цанцер Рес. 2019. октобар 1.; 9 (10): 2103-2119. еЦоллецтион 2019. Ревиев. ПубМед ПМИД: 31720077; ПубМед Централ ПМЦИД: ПМЦ6834479.

[2] ЛиверТок: Клиничке и истраживачке информације о повреди јетре изазване лековима [Интернет]. Бетхесда (МД): Национални институт за дијабетес и дигестивне и бубрежне болести; 2012-. Доступно на хттп://ввв.нцби.нлм.них.гов/боокс/НБК548937/ ПубМед ПМИД: 31644242.

[3] Боотх ЛА, Робертс ЈЛ, Дент П. Улога ћелијске сигнализације у преслушавању између аутофагије и апоптозе у регулацији преживљавања туморских ћелија као одговор на сорафениб и нератиниб. Семин Цанцер Биол. 2019. октобар 20. пии: С1044-579Кс (19) 30024-0. дои: 10.1016 / ј.семцанцер.2019.10.013. [Епуб пре штампања] Преглед. ПубМед ПМИД: 31644944.

[4] Милес Ј, Вхите И. Нератиниб за лечење ХЕР2-позитивног карцинома дојке у раној фази. Ј Адв Працтице Онцол. 2018. новембар-децембар; 9 (7): 750-754. Епуб 2018 нов 1. Преглед. ПубМед ПМИД: 31249722; ПубМед Централ ПМЦИД: ПМЦ6570523.

[5] Цоллинс ДМ, Цонлон НТ, Каннан С, Верма ЦС, Ели ЛД, Лалани АС, Цровн Ј. Претклиничке карактеристике иреверзибилног инхибитора пан-ХЕР киназе нератиниба у поређењу са лапатинибом: Импликације за лечење ХЕР2-позитивних и ХЕР2- Мутирани рак дојке. Ракови (Базел). 2019. 28. мај; 11 (6). пии: Е737. дои: 10.3390 / ракови11060737. Преглед. ПубМед ПМИД: 31141894; ПубМед Централ ПМЦИД: ПМЦ6628314.

[6] Деекс ЕД. Нератиниб: Прво глобално одобрење. Дроге. 2017. октобар; 77 (15): 1695-1704. дои: 10.1007 / с40265-017-0811-4. Преглед. ПубМед ПМИД: 28884417.

[7] Коурие ХР, Ел Расси Е, Цлатот Ф, де Азамбуја Е, Ламбертини М. Нови третмани за ХЕР2-позитивни рак дојке у раној фази: фокус на нератинибу. Онцо Таргетс Тхер. 2017. 10. јул; 10: 3363-3372. дои: 10.2147 / ОТТ.С122397. еЦоллецтион 2017. Преглед. ПубМед ПМИД: 28744140; ПубМед Централ ПМЦИД: ПМЦ5513878.

[8] „Дефиниција нератиниба - речник лекова Националног института за рак“. Приступљено 1. 2008. XNUMX.

[9] „Ознака таблета Нератиниб“ (ПДФ). Америчка администрација за храну и лекове (ФДА). Јул 2017. Преузето 6. фебруара 2018. За ажурирања етикета погледајте страницу индекса ФДА за НДА 208051 Овај чланак укључује текст из овог извора који је у јавном домену. Гандхи Л, ет ал. (2017). „МА04.02 Нератиниб ± Темсиролимус у ХЕР2-мутираним карциномима плућа: међународна, рандомизирана студија ИИ фазе“. Часопис за торакалну онкологију. 12 (1): С358-9. дои: 10.1016 / ј.јтхо.2016.11.398.