ТАК-438 прах (1260141-27-2) у праху - произвођач, фабрички добављач
ААСрав производи масовно канабидиол (ЦБД) прах и есенцијално уље конопље!

ТАК-КСНУМКС

Рејтинг: Категорија:

ТАК438, познат и под називом Вонопразан фумарат, нови је лек за лечење болести повезаних са киселином, са новим механизмом деловања који се назива блокатори киселина компетитивних калијума (П-ЦАБ) који компетитивно инхибира везивање калијумових јона за Х +, К + -АТПазу такође позната као протонска пумпа) у последњем кораку секреције желучане киселине у паријеталним ћелијама желуца, контролише секрецију желучане киселине. Пружа снажан и одржив инхибиторни ефекат лучења киселине.

Опис производа

Основне карактеристике

Назив производа ТАК-438 прах
ЦАС број 1260141-27-2
Хемијска формула ЦКСНУМКСХКСНУМКСФНКСНУМКСОКСНУМКСС
Формула Тежина 461.46
Синоними Вонопразан фумарат;
ТАК-438 прах;
КСНУМКС-КСНУМКС-КСНУМКС;
Вонопразан фумурате;
ТАК438.
Изглед Бијели до беличасти прах
Складиштење и руковање Суво, тамно и на 0 - 4 Ц краткотрајно (дани до недеље) или -20 Ц дугорочно (месеци до године).

 

ТАК-438 прах Опис

ТАК438, познат и под називом Вонопразан фумарат, нови је лек за лечење болести повезаних са киселином, са новим механизмом деловања који се назива блокатори киселина компетитивних калијума (П-ЦАБ) који компетитивно инхибира везивање калијумових јона за Х +, К + -АТПазу такође позната као протонска пумпа) у последњем кораку секреције желучане киселине у паријеталним ћелијама желуца, контролише секрецију желучане киселине. Пружа снажан и одржив инхибиторни ефекат лучења киселине.

У гајеним желучаним жлездама, третман ТАК-438 прахом резултирао је дужом и јачом инхибицијом стварања киселине. Ефекат инхибиције прашка ТАК-438 на секрецију киселине изгледа да је повезан са физиологијом паријеталних ћелија желуца.

 

ТАК-438 прах Механизам дејства

ТАК-438 прах (вонопразан фумарат) је дериват пирола и блокатор киселине компетитивне калијуме (П-ЦАБ) који компетитивно блокира место везивања калијума у ​​желуцу Х (+), К (+) - АТПаза, кључни ензим у процес секреције желучане киселине. Једињење се може акумулирати у киселом окружењу и требало би да обезбеди дуже трајање инхибиције због алкалне пКа од 9.06.

У гајеним желучаним жлездама, третман ТАК-438 прахом резултирао је дужом и јачом инхибицијом стварања киселине. Ефекат инхибиције прашка ТАК-438 на секрецију киселине изгледа да је повезан са физиологијом паријеталних ћелија желуца.

 

ТАК-438 прах Примена

ТАК-438 у праху (Вонопразан фумарат или Вонопразан) је нови лек за лечење болести повезаних са киселином, са новим механизмом деловања који се назива блокатори киселине компетитивних калијума (П-ЦАБ), а који конкурентно инхибира везивање калијумових јона за Х +, К + АТПаза (позната и као протонска пумпа) у завршном кораку секреције желучане киселине у паријеталним ћелијама желуца. Лек је одобрен у Јапану за лечење болести повезаних са киселинама, укључујући чир на желуцу, чир на дванаестопалачном цреву, рефлуксни езофагитис и помоћ у искорењивању Хелицобацтер пилори у случају Хелицобацтер пилори гастритиса.

 

ТАК-438 прах Нежељени ефекти и упозорење

Уобичајени нежељени ефекти су:

▪ дијареја,

▪ мучнина и повраћање,

▪ затвор,

▪ бол у стомаку,

▪ осип на кожи,

▪ горушица.

 

Ово нису сви могући нежељени ефекти ТАК438. За више информација питајте свог лекара или фармацеута. Позовите свог лекара за лекарски савет у вези са нежељеним ефектима. Нежељене ефекте можете пријавити ФДА на 1-800-ФДА-1088.

 

Препорука

[1] Арикава И, Нисхида Х, Курасава О, Хасуока А, Хирасе К, Инатоми Н, Хори И, Матсукава Ј, Иманисхи А, Кондо М, Таруи Н, Хамада Т, Такаги Т, Такеуцхи Т, Кајино М. Дисцовери оф нови дериват пирола 1- [5- (2-флуорофенил) -1- (пиридин-3-илсулфонил) -1Х-пирол-3-ил] -Н-метилметанамин е фумарат (ТАК-438 прах) у облику калијума конкурентног блокатор киселине (П-ЦАБ). Ј Мед Цхем. 2012. 10. маја; 55 (9): 4446-56. дои: 10.1021 / јм300318т. Епуб 2012, 30. апр. ПубМед ПМИД: 22512618.

[2] Кондо М, Кавамото М, Хасуока А, Кајино М, Инатоми Н, Таруи Н. Скрининг висококвалитетних блокатора киселине конкурентних калијумом. Ј Биомол екран. 2012. фебруар; 17 (2): 177-82. дои: 10.1177 / 1087057111421004. Епуб 2011, 22. септембар. ПубМед ПМИД: 21940711.

[3] Схин ЈМ, Инатоми Н, Мунсон К, Стругатски Д, Токхтаева Е, Вагин О, Сацхс Г. Карактеризација новог блокатора киселине компетитивног калијума желучане Х, К-АТПазе, 1- [5- (2- флуорофенил) -1- (пиридин-3-илсулфонил) -1Х-пирол-3-ил] -Н-метилметанамин е монофумарат (ТАК-438 прах). Ј Пхармацол Екп Тхер. 2011. новембар; 339 (2): 412-20. дои: 10.1124 / јпет.111.185314. Епуб 2011, август 9. ПубМед ПМИД: 21828261; ПубМед Централ ПМЦИД: ПМЦ3199995.

[4] Хори И, Матсукава Ј, Такеуцхи Т, Нисхида Х, Кајино М, Инатоми Н. Студија која упоређује антисекреторни ефекат праха ТАК-438, новог блокатора киселина компетитивног калијума, са лансопразолом на животињама. Ј Пхармацол Екп Тхер. 2011. јун; 337 (3): 797-804. дои: 10.1124 / јпет.111.179556. Епуб 2011, 16. марта. ПубМед ПМИД: 21411494.

[5] Матсукава Ј, Хори И, Нисхида Х, Кајино М, Инатоми Н. Упоредна студија о начинима деловања прашка ТАК-438, новог блокатора киселине компетитивног калијума, и лансопразола у желучаним жлездама зечева у примарном узгоју. Биоцхем Пхармацол. 2011. 1. маја; 81 (9): 1145-51. дои: 10.1016 / ј.бцп.2011.02.009. Епуб 2011, март 1. ПубМед ПМИД: 21371447.

[6] Хори И, Иманисхи А, Матсукава Ј, Тсукими И, Нисхида Х, Арикава И, Хирасе К, Кајино М, Инатоми Н. 1- [5- (2-флуорофенил) -1- (пиридин-3-илсулфонил) -1Х-пирол-3-ил] -Н-метилметанамин е монофумарат (ТАК-438 у праху), нови и снажни блокатор киселина конкурентних калијума за лечење болести повезаних са киселином. Ј Пхармацол Екп Тхер. 2010. октобар; 335 (1): 231-8. дои: 10.1124 / јпет.110.170274. Епуб 2010, 12. јул. ПубМед ПМИД: 20624992.